五环三萜皂苷类化合物具有丰富的药理、生理活性,广泛应用于医药、功能食品、保健品、化妆品等领域。目前五环三萜皂苷类化合物的主要获取方式是植物提取,随着合成生物学的发展,利用微生物细胞工厂合成植物天然产物逐渐成为研究热点,它具有生产周期短、工艺简单、环境友好、条件温和等优势,是未来的发展方向。本文结合五环三萜皂苷类化合物的来源及其天然合成途径,综述了典型五环三萜皂苷类化合物的分类、功能活性、结构特点及目前利用微生物细胞工厂合成五环三萜皂苷类化合物的研究现状;分析了部分五环三萜皂苷类化合物合成途径当中的未解析的关键修饰位点及关键酶,并结合已报道的体内、体外研究,对部分未知途径当中催化母核形成苷元的P450酶以及对苷元进行糖基化修饰的糖基转移酶进行了合理预测;结合当前研究现状分析、总结、归纳了利用微生物细胞工厂合成五环三萜皂苷类化合物存在的主要瓶颈,讨论了现阶段工业化生产现状及利用生物合成进行工业化生产所面临的挑战,为高效合成五环三萜皂苷类天然产物的微生物细胞工厂构建提供了理论支持和新思路。
五环三萜皂苷类化合物具有丰富的药理、生理活性,广泛应用于医药、功能食品、保健品、化妆品等领域。目前五环三萜皂苷类化合物的主要获取方式是植物提取,随着合成生物学的发展,利用微生物细胞工厂合成植物天然产物逐渐成为研究热点,它具有生产周期短、工艺简单、环境友好、条件温和等优势,是未来的发展方向。本文结合五环三萜皂苷类化合物的来源及其天然合成途径,综述了典型五环三萜皂苷类化合物的分类、功能活性、结构特点及目前利用微生物细胞工厂合成五环三萜皂苷类化合物的研究现状;分析了部分五环三萜皂苷类化合物合成途径当中的未解析的关键修饰位点及关键酶,并结合已报道的体内、体外研究,对部分未知途径当中催化母核形成苷元的P450酶以及对苷元进行糖基化修饰的糖基转移酶进行了合理预测;结合当前研究现状分析、总结、归纳了利用微生物细胞工厂合成五环三萜皂苷类化合物存在的主要瓶颈,讨论了现阶段工业化生产现状及利用生物合成进行工业化生产所面临的挑战,为高效合成五环三萜皂苷类天然产物的微生物细胞工厂构建提供了理论支持和新思路。
采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、MCI柱色谱和高效液相色谱等多种分离纯化技术,从阔叶蒲桃(Syzygium latilimbum)叶子甲醇提取物的石油醚部位分离得到14个三萜类化合物,根据波谱数据及文献对照鉴定其结构分别为:古柯二醇(1),高二醇单硬脂酸酯(2),齐墩果酸(3),赤霉烯二酸(4),2α-羟基齐墩果酸(5),阿江榄仁酸(6),常春藤苷元(7),科罗索酸(8),乌苏酸(9),积雪草酸(10),桦木醇(11),桦木酸(12),麦珠子酸(13)和2α,3β-二羟基羽扇豆醇(14).
采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、MCI柱色谱和高效液相色谱等多种分离纯化技术,从阔叶蒲桃(Syzygium latilimbum)叶子甲醇提取物的石油醚部位分离得到14个三萜类化合物,根据波谱数据及文献对照鉴定其结构分别为:古柯二醇(1),高二醇单硬脂酸酯(2),齐墩果酸(3),赤霉烯二酸(4),2α-羟基齐墩果酸(5),阿江榄仁酸(6),常春藤苷元(7),科罗索酸(8),乌苏酸(9),积雪草酸(10),桦木醇(11),桦木酸(12),麦珠子酸(13)和2α,3β-二羟基羽扇豆醇(14).
五环三萜类化合物在自然界中分布广泛、资源丰富,我国多种传统中草药如甘草、柴胡、远志、人参、三七、白头翁和积雪草等皆含有五环三萜类化合物,且大量研究表明该类化合物是上述中草药的有效成分之一。国内外研究者发现五环三萜类化合物具有多种优良的药理活性,如抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒等,但由于其口服生物利用度偏低,极大地影响了进一步的开发及在临床上的应用。药物的吸收与代谢对生物利用度和药效的影响很大。因此,就近年来国内外有关五环三萜类化合物的口服吸收特征以及体内外代谢途径研究进行综述,以期对该类化合物的进一步研究及开发利用提供参考。
五环三萜类化合物在自然界中分布广泛、资源丰富,我国多种传统中草药如甘草、柴胡、远志、人参、三七、白头翁和积雪草等皆含有五环三萜类化合物,且大量研究表明该类化合物是上述中草药的有效成分之一。国内外研究者发现五环三萜类化合物具有多种优良的药理活性,如抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒等,但由于其口服生物利用度偏低,极大地影响了进一步的开发及在临床上的应用。药物的吸收与代谢对生物利用度和药效的影响很大。因此,就近年来国内外有关五环三萜类化合物的口服吸收特征以及体内外代谢途径研究进行综述,以期对该类化合物的进一步研究及开发利用提供参考。