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专利摘要

本发明公开了一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：式I中，Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物，实现了氟喹诺酮骨架、酰胺、绕丹宁及α，β‑不饱和酮等四种药效团的拼合，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性、降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。 ......

基本信息

专利类型:
发明专利
申请/专利号:
CN201510332217.7
申请日期:
2015-06-15
专利申请人:
河南大学
分类号:
C07D417/12 ; C07D417/14 ; A61K31/496 ; A61P35/00 ; A61P35/02
发明/设计人:
张春丽，胡国强，王蕊，闫强，吴书敏，倪礼礼
权利要求: 1.一种培氟沙星绕丹宁不饱和酮酰胺类衍生物，其具体特征在于为以下结构的典型化合物：2.根据权利要求1所述的一种培氟沙星绕丹宁不饱和酮酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：(1)以式(II)所示的培氟沙星为原料，经肼解反应制得式(III)所示的培氟沙星酰肼。(2)将式(III)所示的酰肼化合物与双-(羧甲基)三硫代碳酸酯在水中回流24小时，发生缩合反应，反应结束后，经后处理可制得式(IV)所示的培氟沙星绕丹宁酰胺类衍生物；然后式(IV)与芳香醛在弱碱乙酸钠的催化下形成5-芳甲叉基绕丹宁α，β-不饱和酮结构，经后处理可得权利要求1所示的一种培氟沙星绕丹宁不饱和酮酰胺类衍生物。3.根据权利要求2所述的一种培氟沙星培氟沙星绕丹宁不饱和酮酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于，所述式(III)所示的培氟沙星酰肼与双-(羧甲基)三硫代碳酸酯化合物的摩尔比为1:1.0～1.2。4.根据权利要求2所述的一种培氟沙星培氟沙星绕丹宁不饱和酮酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于，所述式(IV)所示的培氟沙星绕丹宁酰胺与芳香醛的摩尔比为1:1.0～1.2。5.如权利要求1或2所述的一种培氟沙星绕丹宁不饱和酮酰胺类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。6.根据权利要求5所述的一种培氟沙星绕丹宁不饱和酮酰胺类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗肝癌、胰腺癌或白血病的药物。