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专利摘要

本发明涉及一种靶向药物载体及其制备方法和应用。靶向药物载体包括介孔硅球、三元交联聚合物以及客体分子修饰的靶向肽；三元交联聚合物选自改性多巴胺‑磷酰胆碱‑主体分子交联聚合物；三元交联聚合物包裹介孔硅球，三元交联聚合物的主体分子和客体分子修饰的靶向肽的客体分子通过主客体相互作用连接。其中，三元交联聚合物包裹介孔硅球，同时通过磷酰胆碱形成的水合润滑层来实现抗巨噬细胞吞噬，降低靶向药物载体在传输过程中的损失，另外通过客体分子修饰的靶向肽以及主体分子和客体分子之间的相互作用将靶向肽修饰到药物载体上，进而实现药物载体的靶向功能。 ......

基本信息

专利类型:
发明专利
申请/专利号:
CN202210752393.6
申请日期:
2022-06-29
专利申请人:
清华大学
分类号:
A61K47/69 ; A61K47/64 ; A61K31/015 ; A61P9/10
发明/设计人:
张洪玉，王海蟒
权利要求: 1.一种靶向药物载体，其特征在于，包括介孔硅球、三元交联聚合物以及客体分子修饰的靶向肽；所述三元交联聚合物选自改性多巴胺-磷酰胆碱-主体分子交联聚合物；所述三元交联聚合物包裹所述介孔硅球，所述三元交联聚合物的主体分子和所述客体分子修饰的靶向肽的客体分子通过主客体相互作用连接。2.如权利要求1所述的靶向药物载体，其特征在于，所述客体分子修饰的靶向肽包括客体分子修饰的心脏靶向肽或客体分子修饰的心肌细胞靶向肽；和/或，所述客体分子包括金刚烷；和/或，所述介孔硅球包括氨基修饰的介孔硅球；和/或，所述三元交联聚合物中改性多巴胺包括多巴胺甲基丙烯酰胺；和/或，所述三元交联聚合物中磷酰胆碱包括2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱、甲基丙烯酸磺酸基甜菜碱酯以及甲基丙烯酸羧基甜菜碱酯中的至少一种；和/或，所述三元交联聚合物中主体分子包括环糊精。3.如权利要求1～2中任一项所述的靶向药物载体，其特征在于，所述三元交联聚合物中改性多巴胺、磷酰胆碱以及主体分子的摩尔比为(1～2):(90～95):(6.5～7.5)。4.如权利要求1～2中任一项所述的靶向药物载体，其特征在于，所述三元交联聚合物的相对分子质量为104.7KDa～418KDa。5.一种靶向药物载体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将三元交联聚合物、客体分子修饰的靶向肽以及水混合反应，得到靶向功能聚合物；其中，所述三元交联聚合物选自改性多巴胺-磷酰胆碱-主体分子交联聚合物；将所述靶向功能聚合物、介孔硅球以及缓冲液混合反应。6.如权利要求5所述的靶向药物载体的制备方法，其特征在于，所述缓冲液包括三羟甲基氨基甲烷盐酸盐溶液。7.如权利要求5～6中任一项所述的靶向药物载体的制备方法，其特征在于，所述三元交联聚合物的制备方法包括如下步骤：将改性多巴胺、磷酰胆碱以及主体分子在引发剂的作用下聚合。8.如权利要求5～6中任一项所述的靶向药物载体的制备方法，其特征在于，所述主体分子包括环糊精；所述环糊精的制备方法包括如下步骤：将6-氨基-β-环糊精与含双键化合物反应。9.一种靶向药物，其特征在于，由权利要求1～4中任一项所述的靶向药物载体装载药物得到；或者由权利要求5～8中任一项所述的制备方法制备的靶向药物载体装载药物得到。10.如权利要求9所述的靶向药物，其特征在于，所述药物装载在所述介孔硅球的介孔中。