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专利摘要

本发明提供了一种响应释放的润滑载体，包括响应载体和共聚物，所述共聚物在所述响应载体的表面形成涂层，药物负载在所述涂层上，所述共聚物的单体包括2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱和多巴胺甲基丙烯酰胺。当润滑载体到达疾病部位时，施加响应环境，以使响应载体能够在响应环境中于疾病部位释放药物，提高疾病部位的药物释放量、释放速度，增加药物局部浓度，提高治疗效果。 ......

基本信息

专利类型:
发明专利
申请/专利号:
CN202210581756.4
申请日期:
2022-05-26
专利申请人:
清华大学
分类号:
A61K41/00 ; A61K9/16 ; A61K31/192 ; A61K31/196 ; A61K47/32 ; A61P19/02 ; A61P29/00
发明/设计人:
张洪玉，赵微微
权利要求: 1.一种响应释放的润滑载体，其特征在于，包括响应载体和共聚物，所述共聚物在所述响应载体的表面形成涂层，药物负载在所述涂层上，所述共聚物的单体包括2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱和多巴胺甲基丙烯酰胺。2.根据权利要求1所述的响应释放的润滑载体，其特征在于，所述响应载体包括近红外响应载体；可选地，所述近红外响应载体包括二硫化钼纳米片；所述近红外响应载体的尺寸为50～100nm。3.根据权利要求1所述的响应释放的润滑载体，其特征在于，所述药物通过π-π相互作用和/或疏水相互作用负载在所述涂层上。4.根据权利要求1所述的响应释放的润滑载体，其特征在于，制备所述共聚物时，采用的2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱和多巴胺甲基丙烯酰胺的摩尔比为(0.25～4):1。5.根据权利要求1所述的响应释放的润滑载体，其特征在于，制备所述润滑载体时，采用的药物、共聚物和响应载体的质量比为0.4:(1～2):1。6.根据权利要求1～5任一项所述的响应释放的润滑载体，其特征在于，所述药物包括抗炎类药物；可选地，所述抗炎类药物包括双氯芬酸钠和洛索洛芬钠中的至少一种。7.一种如权利要求1～6任一项所述的响应释放的润滑载体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将多巴胺甲基丙烯酰胺与2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱发生聚合反应，制备共聚物；将药物、共聚物和响应载体分散于溶剂中，超声，离心，收集固体。8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，发生聚合反应时，包含如下条件中的至少一个：(1)将多巴胺甲基丙烯酰胺和2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱在引发剂的作用下发生聚合反应，所述引发剂包括偶氮二异丁腈；所述2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱和所述引发剂的摩尔比为(40～200):1；(2)反应介质包括N,N-二甲基甲酰胺；(3)反应温度为65～70℃；(4)反应时间为16～24h；进行超声时，包括如下条件中的至少一项：(1)超声温度为20～30℃；(2)超声时间为10～12h；进行离心时，包括如下条件中的至少一项：(1)转速为10000～12000rpm；(2)离心时间为20-40min。9.一种如权利要求1～6任一项所述的响应释放的润滑载体在制备治疗慢性退行性关节疾病的药物中的应用，其特征在于，所述慢性退行性关节疾病包括骨关节炎。10.一种治疗慢性退行性关节疾病的药物，其特征在于，包括如权利要求1～6任一项所述的响应释放的润滑载体以及药学上可接受的辅料。