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专利摘要

本申请公开了一种润滑载药纳米球，包括透明质酸、β‑环糊精和2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚合形成的重复单元。本申请还公开了一种润滑性药物，包括的润滑载药纳米球和疏水性药物，疏水性药物负载在润滑载药纳米球中的β‑环糊精的疏水性空腔中。本申请还公开了一润滑载药纳米球的制备方法，包括以下步骤：a、将透明质酸、引发剂、催化剂、胱胺二盐酸盐、氨基化β‑环糊精在水中反应；b、对a的产物进行还原并在酸性条件下沉淀；c、将b固体组分与四丁基氢氧化铵在水中混合，透析；d、将c固体组分与2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱溶于有机溶剂，透析得到固体组分。本申请还公开了一种润滑性药物的制备方法。 ......

基本信息

专利类型:
发明专利
申请/专利号:
CN202010406038.4
申请日期:
2020-05-14
专利申请人:
清华大学
分类号:
A61K47/69 ; A61K45/00 ; A61K31/05 ; A61P19/02 ; B82Y5/00 ; B82Y40/00 ; C08F287/00 ; C08F230/02
发明/设计人:
张洪玉，郑意为
权利要求: 1.一种润滑载药纳米球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a、将透明质酸、引发剂、催化剂、胱胺二盐酸盐、氨基化β-环糊精在水中反应，得到硫醇化和接枝有β-环糊精的透明质酸；b、对步骤a的产物进行还原并在酸性条件下沉淀得到固体组分；c、将步骤b得到的固体组分与四丁基氢氧化铵在水中混合，透析后冷冻干燥固体组分；d、将步骤c得到的固体组分与2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱溶于有机溶剂进行反应，透析后冷冻干燥固体组分。2.根据权利要求1所述的润滑载药纳米球的制备方法，其特征在于，步骤b中在酸性条件下沉淀为调节pH至3～4，并加入乙醇。3.根据权利要求1所述的润滑载药纳米球的制备方法，其特征在于，步骤d包括在有机溶剂中反应后，在透析之前，用丙酮沉淀的步骤。4.一种润滑性药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A、将如权利要求1-3任一项所述的润滑载药纳米球的制备方法制备得到的润滑载药纳米球与疏水性药物在有机溶剂中混合得到药物预溶液；B、将所述药物预溶液滴加至水中并进行搅拌，透析后收集固体组分。5.根据权利要求4所述的润滑性药物的制备方法，其特征在于，所述疏水性药物用于治疗骨关节炎。6.根据权利要求5所述的润滑性药物的制备方法，其特征在于，所述疏水性药物选自和厚朴酚。